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Acarbose (précose ®): Klinische Pharmakologie Acarbose ist ein komplexes Oligosaccharid, das die Verdauung der aufgenommenen Kohlenhydrate verzögert, was zu einem geringeren Anstieg des Blutzuckerkonzentration nach den Mahlzeiten. Als Folge der Plasmaglucosereduktion reduziert Acarbose Spiegel von glykosyliertem Hämoglobin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus. Systemic nichtenzymatische Glykosylierung Protein, wie durch Ebenen von glykosyliertem Hämoglobin reflektiert wird, ist eine Funktion der durchschnittlichen Blutglucosekonzentration über der Zeit. Wirkmechanismus . Im Gegensatz zu den Sulfonylharnstoffen, Acarbose verbessern nicht die Insulinsekretion. Die antihyperglycemic Wirkung von Acarbose ergibt sich aus einer wettbewerbsfähigen, reversible Hemmung der Pankreas-alpha-Amylase und membrangebundenen Darm-alpha-Glucosid Hydrolaseenzyme. Bauchspeicheldrüsen-alpha-Amylase hydrolisiert komplexen Stärken Oligosacchariden in dem Lumen des Dünndarms, während die membrangebundene intestinalen alpha-Glucosidasen hydrolysieren Oligosaccharide Trisaccharide und Disaccharide zu Glucose und andere Monosaccharide in Bürstensaum des Dünndarms. Bei diabetischen Patienten, dieses Enzym-Hemmung führt zu einer verzögerten Glukoseabsorption und eine Senkung der postprandialen Hyperglykämie. Wegen seines Wirkungsmechanismus verschieden ist, um die Wirkung von Acarbose verbessern glykämische Kontrolle Additivs zu der Sulfonylharnstoffe, Insulin oder Metformin, wenn in Kombination verwendet. Darüber hinaus vermindert Acarbose die insulinotrope und gewichtssteigernden Effekte von Sulfonylharnstoffen. Acarbose hat keine inhibitorische Aktivität gegen Laktase und folglich nicht Laktose-Intoleranz zu induzieren, wäre zu erwarten. Indikationen und Gebrauch Acarbose Tabletten werden als Ergänzung zu Diät angezeigt und zur Ausübung der glykämischen Kontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes mellitus zu verbessern. KONTRA Acarbose ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen das Medikament und bei Patienten mit diabetischer Ketoazidose oder Zirrhose kontraindiziert. Acarbose ist auch bei Patienten mit chronisch entzündlichen Darmerkrankungen, Kolon-Geschwüren, teilweise Darmverschluss oder bei Patienten zu Darmverschluss prädisponiert kontraindiziert. Darüber hinaus Acarbose ist bei Patienten kontraindiziert, die chronische Darmerkrankungen haben mit ausgeprägten Störungen der Verdauung oder Absorption und bei Patienten, die Bedingungen, die als Folge der erhöhten Gasbildung im Darm kann sich verschlechtern. Dosierung: Oral: - Erwachsene. Die Dosierung muss auf der Grundlage der Wirksamkeit und Verträglichkeit individualisiert werden, während die maximal empfohlene Dosis von mehr als Initialdosis: 25 mg 3 mal / Tag mit dem ersten Bissen von jeder Hauptmahlzeit. Erhaltungsdosis: Sollte bei 4- bis 8-Wochen-Intervallen angepasst werden basierend auf 1-Stunden postprandiale Glucosespiegel und Toleranz. Dosierung kann von 25 mg 3-mal / Tag bis 50 mg 3 mal / Tag erhöht werden. Einige Patienten können von Erhöhung der Dosis auf 100 mg 3 mal / Tag profitieren. Erhaltungsdosis Bereiche: 50-100 mg 3-mal / Tag. 60 kg: 100 mg 3-mal / Tag Patienten Sulfonylharnstoffe Empfangen: Acarbose gegeben in Kombination mit einem Sulphonylharnstoff, wird eine weitere Senkung des Blutglucose verursachen und kann das hypoglykämische Potential des Sulfonylharnstoff erhöhen. Wenn Hypoglykämie auftritt, sind entsprechende Anpassungen in der Dosierung dieser Mittel erfolgen. Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz: CLcr jedoch sind die langfristigen klinischen Studien bei diabetischen Patienten mit signifikanter Nierenfunktionsstörung nicht durchgeführt worden und die Behandlung dieser Patienten mit Acarbose wird nicht empfohlen. Mitgelieferte Tablette: 25 mg, 50 mg, 100 mg Miglitol (Glycet ®): Clinical Pharmacology Miglitol ist ein Desoxynojirimycin-Derivat, das die Verdauung von aufgenommenen Kohlenhydrate verzögert, was zu einem geringeren Anstieg des Blutzuckerkonzentration nach den Mahlzeiten. Als Folge der Plasmaglucosereduktion reduzieren Glyset Tabletten Spiegel von glykosyliertem Hämoglobin bei Patienten mit Typ II (nicht-insulinabhängigem) Diabetes mellitus. Systemic nichtenzymatische Glykosylierung Protein, wie durch Ebenen von glykosyliertem Hämoglobin reflektiert wird, ist eine Funktion der durchschnittlichen Blutglucosekonzentration über der Zeit. Wirkmechanismus Im Gegensatz zu den Sulfonylharnstoffen nicht Glyset nicht Insulinsekretion verstärken. Die antihyperglykämische Wirkung von Miglitol Ergebnisse einer reversiblen Hemmung der membrangebundenen intestinalen - glucoside Hydrolase-Enzyme. Membrangebundenen intestinalen - glucosidases hydrolysieren Oligo - und Disacchariden, Glucose und andere Monosaccharide in Bürstensaum des Dünndarms. Bei diabetischen Patienten, dieses Enzym-Hemmung führt zu verzögerten Glukoseabsorption und Senkung der postprandialen Hyperglykämie. Wegen seines Wirkungsmechanismus verschieden ist, um die Wirkung von Glyset verbessern glykämische Kontrolle zu der Sulfonylharnstoffe Additiv ist, wenn in Kombination verwendet. Darüber hinaus vermindert Glyset die insulinotrope und gewichtssteigernden Effekte von Sulfonylharnstoffen. Miglitol hat geringe inhibitorische Aktivität gegen Laktase und folglich in der empfohlenen Dosierung, würde nicht zu induzieren Laktose-Intoleranz zu erwarten. Indikationen und Gebrauch Glyset Tabletten als Monotherapie als Ergänzung zu Diät angezeigt kann die glykämische Kontrolle bei Patienten mit nicht-insulinabhängiger Diabetes mellitus (NIDDM), deren Hyperglykämie zu verbessern nicht mit einer Diät allein verwaltet werden. Glyset kann auch mit einem Sulfonylharnstoff, wenn Diät plus entweder Glyset oder einem Sulfonylharnstoff allein nicht zu einer ausreichenden glykämischen Kontrolle in Kombination verwendet werden. Die Wirkung von Glyset auf die glykämische Kontrolle verbessern, ist additiv zu der Sulfonylharnstoffe, wenn in Kombination verwendet, vermutlich weil seine Wirkmechanismus unterscheidet. Bei Beginn der Behandlung für NIDDM, Ernährung sollte als primäre Form der Behandlung betont werden. Kalorische Restriktion und Gewichtsverlust sind wesentlich bei der fettleibigen diabetischen Patienten. Die richtige Ernährungsmanagement bei der Kontrolle der Blutglukose und Symptome einer Hyperglykämie allein kann wirksam sein. Die Bedeutung von regelmäßiger körperlicher Aktivität bei Bedarf auch betont werden sollte. Wenn diese Behandlungsprogramm in ausreichender glykämischen Kontrolle führt fehlschlägt, sollte die Verwendung von Glyset betrachtet werden. Die Verwendung von Glyset muss der Arzt und Patienten als Behandlung zusätzlich zu Diät und nicht als Ersatz für eine Diät oder als bequemer Mechanismus zur Vermeidung von Nahrungszurückhaltung von beiden betrachtet werden. KONTRA Glyset Tabletten sind kontraindiziert bei Patienten mit: - Diabetic Ketoazidose - Inflammatory Darmerkrankung, Colon-Geschwüren oder teilweisen Darmverschluss, und bei Patienten zu Darmverschluss Chronische Darmerkrankungen mit ausgeprägter Störungen der Verdauung oder Absorption assoziiert veranlagt, oder mit Bedingungen, die als Folge der erhöhten Gasbildung verschlechtern kann in der Darm - Hypersensitivity auf das Medikament oder eine ihrer Komponenten. Dosierung Erwachsene. Oral: 25 mg 3 mal / Tag mit dem ersten Bissen zu jeder Mahlzeit; kann die Dosis auf 50 mg 3 mal / Tag nach 4-8 Wochen erhöht werden; maximale empfohlene Dosis: 100 mg 3-mal / Tag Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz. Miglitol wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden; gibt es wenig Informationen von Miglitol in Patienten mit einer Clcr25 ml / Minute Mitgelieferte Tablette: 25 mg, 50 mg, 100 mg Biguanide (einschließlich Kombinationsprodukte) Metformin (Glucophage ®): Wirkmechanismus Metformin ist ein antihyperglykämisches Mittel, die mit Typ-2-Diabetes bei Patienten Glukosetoleranz verbessert, sowohl die basale und postprandiale Plasmaglukose senken. Seine pharmakologische Wirkmechanismen unterscheiden sich von anderen Klassen von oralen Antidiabetika. Metformin verringert hepatische Glukoseproduktion, verringert sich die intestinale Absorption von Glukose und verbessert die Insulinempfindlichkeit von peripheren Glukoseaufnahme und - verwertung zu erhöhen. Anders als Sulfonylharnstoffe, produziert Metformin nicht Hypoglykämie entweder in Patienten mit Typ-2-Diabetes oder gesunden Probanden (außer in besonderen Umständen, siehe Packungsbeilage für VORSICHTSMAßNAHMEN) und nicht Hyperinsulinämie führen. Mit Metformin-Therapie bleibt die Insulinsekretion unverändert, während Insulinspiegel und Tag lang Plasmainsulinantwort des Fastens kann tatsächlich verringern Indikationen und Gebrauch GLUCOPHAGE (Metformin-Hydrochlorid) Tabletten ist als Ergänzung zu Diät und Bewegung angegeben glykämische Kontrolle bei Erwachsenen und Kindern mit Typ-2-Diabetes mellitus zu verbessern. GLUCOPHAGE XR (Metformin-Hydrochlorid) Extended-Release Tablets angezeigt wird als Ergänzung zu Diät und Bewegung zur glykämischen Kontrolle bei Erwachsenen mit mellitus Typ-2-Diabetes zu verbessern. KONTRA GLUCOPHAGE und GLUCOPHAGE XR sind kontraindiziert bei Patienten mit: Nierenerkrankungen oder Nierenfunktionsstörungen (zB wie durch Serum-Kreatinin-Spiegel von 1,5 mg / dl [Männer] vorgeschlagen, 1,4 mg / dl [Frauen] oder anormale Kreatinin-Clearance), die auch von den Bedingungen wie Herz-Kreislaufkollaps (Schock), akutem Myokardinfarkt führen kann (siehe Packungsbeilage für Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen) und Septikämie. Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Metforminhydrochlorid. Akute oder chronische metabolische Azidose, einschließlich diabetischer Ketoazidose, mit oder ohne Koma. Diabetischer Ketoazidose sollte mit Insulin behandelt werden. GLUCOPHAGE und GLUCOPHAGE XR sollte bei Patienten mit radiologischen Studien mit intravaskuläre Gabe von jodhaltigen Kontrastmitteln vorübergehend eingestellt werden, weil die Verwendung solcher Produkte in akuten Veränderung der Nierenfunktion führen kann Verwaltung von Typ-2-Diabetes mellitus. Standard-Release-Tablette oder Lösung zum Einnehmen: Dosierung (Erwachsene). Start: 500 mg zweimal täglich (geben Sie den Morgen-und Abendessen) oder 850 mg einmal täglich; erhöhen schrittweise Dosierung. (Eine niedrigere empfohlene Anfangsdosis und schrittweise erhöhte Dosierung wird empfohlen, Magen-Darm-Symptome zu minimieren). Anpassung. Inkrementelle Dosierungsempfehlungen sind auf Darreichungsform basiert: 500-mg-Tablette: Eine Tablette / Tag in wöchentlichen Abständen. 850-mg-Tablette: Eine Tablette / Tag jede zweite Woche. Oral Lösung: 500 mg zweimal täglich jede zweite Woche. Anmerkung: Dosen von bis zu 2000 mg / Tag kann zweimal täglich in aufgeteilten Dosen gegeben werden. Wenn eine Dosis 2000 mg / Tag erforderlich ist, ist es besser sein kann in drei aufgeteilten Dosen toleriert. Die maximal empfohlene Dosis: 2550 mg / Tag. Retardtablette. Initial: 500 mg einmal täglich (mit dem Abendessen). Dosierung kann von 500 mg pro Woche erhöht werden. Höchstdosis: 2000 mg einmal täglich. Wenn die glykämische Kontrolle bei maximaler Dosis nicht erreicht wird, kann zweimal tägliche Dosis auf 1000 mg teilen. Wenn Dosen 2000 mg / Tag erforderlich sind, wechseln Sie in regelmäßigen Retardtabletten und zur maximalen Dosis von 2550 mg / Tag titriert. Renal Dosierung. Metformin wird in Gegenwart von Nierenfunktionsstörungen kontra definiert als Serum-Kreatinin 1,4 mg / dl bei Frauen als auch bei Patienten mit abnormal Clearance. Leberinsuffizienz: Vermeiden Sie Metformin. Geliefert. Tablet: 500 mg, 850 mg, 1000 mg. Retardtablette: 500 mg, 750 mg, 1000 mg. Lösung zum Einnehmen: 100 mg / ml (118 ml, 473 ml). Avandamet ® (Rosiglitazon + Metformin) Verwaltung von Typ-2-Diabetes mellitus. Anfangs (vorher Rosiglitazon 4 mg / Tag erhielten): Avandamet ® 2 / 500mg po Gebot. (Vorher Empfang Rosiglitazon 8 mg / Tag): 4 / 500mg po Gebot. (Zuvor unter Metformin 1000 mg / Tag): 2 / 500mg po Gebot. (Zuvor unter Metformin 2000 mg / Tag): 2 / 1000mg po Gebot. Titrieren in Schritten von Rosiglitazon 4 mg und / oder Metformin 500 mg po täglich. Maximum: 8 mg / 2000 mg täglich. Andere. nehmen zu den Mahlzeiten. Wenn von Metformin und Rosiglitazon-Therapie gegeben als separate Tabletten, Anfangsdosis von Avandamet Schalt ist die Dosis jeder vorher genommen Droge. Dosistitration sollte bei 1 bis 2 Wochen-Intervallen auftreten. Wenn die Dosis von Metformin erhöht wird, sollte die Dosistitration bei 8 bis 12 Wochen-Intervallen auftreten. Wenn die Dosis von Rosiglitazon therapeutische Reaktion Auswertung erhöht wird, sollte auf Nüchternblutzuckerwerte basieren. Monitoring: Nierenfunktion, Baseline und mindestens einmal pro Jahr. [Geliefert. 1 mg / 500 mg, 2 mg / 500 mg, 4 mg / 500 mg]. Glucovance (Glyburide + Metformin) Behandlung des Typ-2-Diabetes mellitus: Dosierung (initial): 1,25 mg / 250 mg einmal oder zweimal täglich zu den Mahlzeiten. Dosierungserhöhungen sollte in Schritten von 1,25 mg / 250 mg pro Tag, alle zwei Wochen bis die minimale wirksame Dosis vorgenommen werden, die notwendig eine angemessene Kontrolle der Blutglukose erreichen. Glucovance 5 mg / 500 mg sollte nicht als Initialtherapie verwendet werden, aufgrund eines erhöhten Risiko von Hypoglykämie. Die empfohlene maximale Tagesdosis: 20 mg Glibenclamid / 2000 mg Metformin. Verwaltung. Glucovance sollte mit den Mahlzeiten eingenommen werden und sollte bei einer niedrigen Dosis begonnen werden, mit einer allmählichen Dosissteigerung, um (durch Glibenclamid weitgehend) Hypoglykämie zu vermeiden, GI-Nebenwirkungen zu reduzieren (im Wesentlichen auf Metformin), und die Bestimmung des Minimum zu ermöglichen wirksame Dosis für eine angemessene Kontrolle des Blutzucker für den einzelnen Patienten. Glucovance Verwendung bei zuvor behandelten Patienten. Empfohlene Anfangsdosis: 2,5 mg / 500 mg oder 5 mg / 500 mg zweimal täglich zu den Mahlzeiten. Um nicht die täglichen Dosen von Glibenclamid oder Metformin überschreiten Hypoglykämie, die Anfangsdosis von Glucovance zu vermeiden, bereits getroffen. Die tägliche Dosis sollte in Schritten von nicht mehr als 5 mg / 500 mg bis zu der minimalen wirksamen Dosis titriert werden, eine angemessene Kontrolle der Blutglukose zu erreichen oder zu einer maximalen Dosis von 20 mg / 2000 mg pro Tag. [Geliefert. 1,25 mg / 250 mg, 2,5 mg / 500 mg, 5 mg / 500 mg Tablette] Metaglip (Glipizid + Metformin) Verwaltung von Typ-2-Diabetes mellitus. Dosing (initial): 2,5 mg / 250 mg einmal täglich mit einer Mahlzeit. Für Patienten, deren FPG ist 280 bis 320 mg / dl eine Anfangsdosis von Metaglip 2,5 mg / 500 mg zweimal täglich betrachtet werden sollten. Die Wirksamkeit von Metaglip bei Patienten, deren FPG übersteigt 320 mg / dl nicht nachgewiesen wurde. Dosierung erhöht ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen, sollte in aufgeteilten Dosen gegeben bis zu maximal 10 mg / 1000 mg oder 10 mg / 2000 mg pro Tag alle zwei Wochen in Schritten von einer Tablette pro Tag hergestellt werden. Die empfohlene maximale Tagesdosis: 20 mg Glipizid / 2000 mg Metformin. Second-Line-Therapie Patienten nicht ausreichend kontrolliert werden entweder Glipizid (oder einem anderen Sulfonylharnstoff) oder Metformin allein. 2,5 mg / 500 mg oder 5 mg / 500 mg bid mit Frühstück und Abendessen. Um nicht überschreiten sollte die täglichen Dosen von Glipizid oder Metformin Hypoglykämie, die Anfangsdosis von Metaglip zu vermeiden, bereits getroffen. Die tägliche Dosis sollte in Schritten von nicht mehr als 5 mg / 500 mg bis zu der minimalen wirksamen Dosis titriert werden, eine angemessene Kontrolle der Blutglukose zu erreichen oder zu einer maximalen Dosis von 20 mg / 2000 mg pro Tag. [Geliefert. 2,5 mg / 250 mg, 2,5 mg / 500 mg, 5 mg / 500 mg Tablette] Pioglitazon (Actos ®): Wirkmechanismus ACTOS ist ein Thiazolidindion-Antidiabetikum, das für seine Wirkungsmechanismus auf die Gegenwart von Insulin abhängig ist. ACTOS sinkt der Insulinresistenz in der Peripherie und in der Leber in erhöhten Insulin-abhängigen Glukoseeinlagerung resultierende und hepatische Glucoseproduktion vermindert. Anders als Sulfonylharnstoffe, ist Pioglitazon kein Insulinsekretagogums. Pioglitazon ist ein potenter Agonist für Peroxisomenproliferator-aktivierter Rezeptor-gamma (PPAR). PPAR Rezeptoren in Geweben wichtig für Insulinwirkung wie Fettgewebe, Skelettmuskel und Leber. Die Aktivierung von PPAR nukleären Rezeptoren moduliert die Transkription einer Reihe von Insulin responsiven Genen, die an der Kontrolle von Glucose und Fettstoffwechsels. In Tiermodellen von Diabetes reduziert Pioglitazon die Hyperglykämie, Hyperinsulinämie und Hypertriglyceridämie charakteristisch für insulinresistenten Zuständen, wie Diabetes Typ 2. Die metabolischen Veränderungen von Pioglitazon erzeugt führen zu einer erhöhten Reaktionsfähigkeit der insulinabhängigen Geweben und werden in zahlreichen Tiermodellen von Insulinresistenz beobachtet. Da Pioglitazon Insulin die Wirkung von zirkulierendem erhöht (durch Insulinresistenz abnimmt), spielt es keine Blutzucker in Tiermodellen senken die endogenes Insulin fehlt Indikationen und Gebrauch ACTOS ist als Ergänzung zu Diät und Bewegung angegeben glykämische Kontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes mellitus zu verbessern. KONTRA Initiierung von Pioglitazon bei Patienten mit etablierten New York Heart Association (NYHA) Klasse III oder IV Herzinsuffizienz kontraindiziert (Packungsbeilage für Boxed Warning sehen). ACTOS ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen dieses Produkt oder einen seiner Bestandteile kontra Die Dosierung (Erwachsene). Oral . Monotherapie. Initial: 15-30 mg einmal täglich; wenn Antwort unzureichend ist, kann die Dosis bis zu 45 mg einmal täglich in Schritten erhöht; maximal empfohlene Dosis: 45 mg einmal täglich Kombinationstherapie: Die maximal empfohlene Dosis: 45 mg / Tag. Mit Sulfonylharnstoffe: Initial: 15-30 mg einmal täglich; Dosis von Sulfonylharnstoff sollte reduziert werden, wenn der Patient Hypoglykämie berichtet Mit Metformin: Initial: 15-30 mg einmal täglich; es ist unwahrscheinlich, dass die Dosis von Metformin aufgrund reduziert werden müssen Hypoglykämie Mit Insulin: Initial: 15-30 mg einmal täglich; Insulindosis sollte von 10% bis 25% reduziert werden, wenn der Patient Hypoglykämie oder wenn die Glukose-Plasma berichtet sinkt auf 100 mg / dL. Eine Dosisanpassung bei Patienten mit CHF (NYHA-Klasse II) in Mono - oder Kombinationstherapie: Initial: 15 mg einmal täglich; kann nach mehreren Monaten der Behandlung erhöht werden, mit viel Liebe zum Herzversagen Symptome Ältere. Eine Dosisanpassung ist bei älteren Patienten zu empfehlen. Eine Dosisanpassung bei eingeschränkter Leberfunktion. Räumungs ist signifikant niedriger als bei der Leberfunktion. Die Therapie sollte nicht eingeleitet werden, wenn der Patient zu Beginn der Studie eine aktive Lebererkrankung oder erhöhten Transaminasen (2,5-fache der Obergrenze des Normalbereichs) aufweist. Mitgelieferte Tablette: 15 mg, 30 mg, 45 mg Rosiglitazon (Avandia ®): Wirkmechanismus Rosiglitazon, ein Mitglied der Klasse der Thiazolidindione von Antidiabetika, verbessert die glykämische Kontrolle durch die Insulinempfindlichkeit verbessert wird. Rosiglitazon ist ein hoch selektiver und potenter Agonist für den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-gamma (PPAR). Beim Menschen sind PPAR Rezeptoren in Schlüsselzielgewebe für Insulinwirkung, wie beispielsweise Fettgewebe, Skelettmuskel und Leber. Die Aktivierung von PPAR nukleäre Rezeptoren reguliert die Transkription von insulin-responsiven Genen in der Kontrolle der Glucoseproduktion beteiligt, Transport und Verwendung. Zusätzlich - responsive Gene PPAR auch an der Regulation des Stoffwechsels Fettsäure teilnehmen. Insulinresistenz ist ein gemeinsames Merkmal, die Pathogenese von Typ-2-Diabetes zu charakterisieren. Die antidiabetische Wirkung von Rosiglitazon ist gezeigt worden, in Tiermodellen des Typ 2-Diabetes, in der Hyperglykämie und / oder beeinträchtigter Glucosetoleranz eine Folge der Insulinresistenz in Zielgeweben. Rosiglitazon senkt den Blutzuckerspiegel und reduziert Hyperinsulinämie in der ob / ob der adipösen Maus, db / db diabetische Maus und fa / fa fette Zucker-Ratten. In Tiermodellen wurde die antidiabetische Wirkung von Rosiglitazon gezeigt durch eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Insulin-Aktion in der Leber, Muskel und Fettgewebe vermittelt zu werden. Pharmakologische Studien in Tiermodellen zeigen, dass Rosiglitazon hepatische Gluconeogenese hemmt. Die Expression des Insulin-regulierten Glucosetransporter GLUT-4 wurde in Fettgewebe gesteigert. Rosiglitazon nicht Hypoglykämie bei Tiermodellen für den Typ-2-Diabetes und / oder gestörter Glukosetoleranz induzieren Indikationen und Gebrauch Mono - und Kombinationstherapie: Rogislitazone Tabletten sind als Ergänzung zu Diät und Bewegung angegeben glykämische Kontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes mellitus zu verbessern. Wichtige Anwendungsbeschränkungen: Aufgrund seines Wirkungsmechanismus, Rosiglitazon Maleat ist nur aktiv, in der Gegenwart von endogenem Insulin. Daher sollte Rosiglitazon Maleat nicht mit Typ-1-Diabetes mellitus oder zur Behandlung der diabetischen Ketoazidose angewendet werden. Die gleichzeitige Gabe von Rosiglitazon Maleat und Insulin wird nicht empfohlen. Die Verwendung von Rosiglitazon Maleat mit Nitraten wird nicht empfohlen Dosierung (Erwachsene): Oral. Monotherapie. Initial: 4 mg täglich als tägliche Einzeldosis oder in aufgeteilten Dosen zweimal täglich. Wenn Reaktion nach 12 Wochen Behandlung unzureichend ist, kann die Dosierung als einzelne Tagesdosis oder in aufgeteilten Dosen zweimal täglich 8 mg täglich erhöht werden. In klinischen Studien führte die 4 mg zweimal täglich Regime in der größten Verringerung der Nüchternplasmaglukose und HbA1c. Die Kombinationstherapie. Mit Sulfonylharnstoffe: Initial: 4 mg täglich als tägliche Einzeldosis oder in mehreren Dosen zweimal täglich; Dosis von Sulfonylharnstoff sollte reduziert werden, wenn der Patient Hypoglykämie berichtet. Dosen von Rosiglitazon 4 mg / Tag nicht in Kombination mit Sulfonylharnstoffen angegeben. Mit Metformin: Initial: 4 mg täglich als tägliche Einzeldosis oder in mehreren Dosen zweimal täglich. Wenn Reaktion nach 12 Wochen Behandlung unzureichend ist, kann die Dosierung als einzelne Tagesdosis oder in aufgeteilten Dosen zweimal täglich 8 mg täglich erhöht werden. Es ist unwahrscheinlich, dass die Dosis von Metformin aufgrund reduziert werden müssen Hypoglykämie Mit Insulin: Initial: 4 mg täglich als tägliche Einzeldosis oder in mehreren Dosen zweimal täglich. Insulindosis sollte um 10% auf 25% reduziert werden, wenn der Patient Hypoglykämie berichtet, oder wenn die Plasmaglukose bis 4 mg / Tag fällt nicht in Kombination mit Insulin angezeigt. Ältere. Eine Dosisanpassung wird nicht empfohlen Monitoring: HbA1c, Serumglukose; Anzeichen und Symptome der Herzinsuffizienz; Leberenzyme (vor Beginn der Therapie, dann danach in regelmäßigen Abständen). Patienten mit einem Anstieg der ALT 3-fachen der Obergrenze des Normalbereichs, Therapie mit Rosiglitazon sollte abgebrochen werden. Dosierung Kommentar in der Leberfunktion. Räumungs ist signifikant niedriger als bei der Leberfunktion. Die Therapie sollte nicht eingeleitet werden, wenn der Patient zu Beginn der Studie eine aktive Lebererkrankung erhöhte Transaminasen (2,5-fache der Obergrenze des Normalbereichs) aufweist. Mitgelieferte Tablet: 2 mg, 4 mg, 8 mg Dosierung (Erwachsene): Oral: Die Dosierung von Chlorpropamid ist variabel und sollte basierend individualisiert werden auf die Patienten Initial Dosis-Antwort: Erwachsene: 250 mg / Tag in milden Diabetes in mittlerem Alter, stabile Diabetiker bis mäßig Ältere. 100-125 mg / Tag bei älteren Patienten Nachfolgende Dosierungen können von 50-125 mg / Tag bei der 3- bis 5-Tage-Intervallen Erhaltungsdosis erhöht oder verringert werden: 100-250 mg / Tag; können 500 mg / Tag erfordern schwere Diabetiker; vermeiden Dosen 750 mg / Tag Dosisanpassung / Bemerkungen bei Niereninsuffizienz. Clcr50 ml / Minute: Vermeiden Sie den Einsatz Hämodialyse: Entfernt mit hemoperfusion Peritonealdialyse: zusätzliche Dosis ist nicht erforderlich, Dosisanpassung bei eingeschränkter Leberfunktion: Eine Dosisreduktion empfohlen. Konservative Anfangs - und Erhaltungsdosen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion empfohlen, da Chlorpropamid Leber extensiv metabolisiert. Glimepirid (Amaryl ®): Wirkmechanismus Der primäre Mechanismus der Wirkung von Glimepirid in Blutzuckersenkung erscheint auf die Stimulierung der Freisetzung von Insulin aus funktionierende Betazellen des Pankreas abhängig zu sein. Darüber hinaus extrapankreatischen Effekte spielen auch eine Rolle bei der Aktivität von Sulfonylharnstoffen wie Glimepirid. Dies wird sowohl von präklinischen und klinischen Studien unterstützt, die zeigen, Glimepirid Verabreichung kann zu einer erhöhten Empfindlichkeit der peripheren Gewebe auf Insulin führen. Diese Ergebnisse stehen im Einklang mit den Ergebnissen einer langfristigen, randomisierten, Placebo-kontrollierten Studie, in der AMARYL Therapie postprandiale Insulin / C-Peptid-Antworten und die allgemeine glykämische Kontrolle verbessert, ohne dass die Herstellung klinisch bedeutsame Erhöhungen der Nüchterninsulin / C-Peptid-Spiegel. Doch wie bei anderen Sulfonylharnstoffen, senkt sich der Mechanismus, durch den Glimepirid Blutzucker während der Langzeitverabreichung ist nicht eindeutig festgelegt. Amaryl ist wirksam als anfängliche medikamentöse Therapie. Bei Patienten, bei denen eine Monotherapie mit AMARYL oder Metformin nicht ausreichend glykämische Kontrolle erzeugt, kann eine synergistische Wirkung haben die Kombination von AMARYL und Metformin, da beide Wirkstoffe Glukosetoleranz von unterschiedlichen primären Wirkungsmechanismen zu verbessern handeln. Diese komplementäre Wirkung wurde mit Metformin und anderen Sulfonylharnstoffen, in mehreren Studien beobachtet Indikationen und Gebrauch AMARYL ist als Ergänzung zu Diät und Bewegung zeigte die Blutzucker bei Patienten mit nicht-insulinabhängigen (Typ 2) Diabetes mellitus (NIDDM), deren Hyperglykämie nicht durch Diät und Bewegung allein gesteuert werden kann, zu senken. AMARYL kann gleichzeitig mit Metformin angewendet werden, wenn Diät, Bewegung und AMARYL oder Metformin allein in ausreichender glykämische Kontrolle nicht gegeben ist. AMARYL ist auch zur Verwendung in Kombination mit Insulin angezeigt Blutzucker bei Patienten, deren Hyperglykämie zu senken können nicht durch Diät und Bewegung in Verbindung mit einem oralen hypoglykämischen Mittels gesteuert werden. Der kombinierte Einsatz von Glimepirid und Insulin kann das Potenzial für eine Hypoglykämie erhöhen. Bei Beginn der Behandlung für nicht insulinabhängiger Diabetes, Ernährung und Bewegung sollte als primäre Form der Behandlung betont werden. Kalorische Restriktion, Gewichtsverlust und Bewegung sind wichtig in der fettleibigen diabetischen Patienten. Die richtige Diät und Bewegung allein kann bei der Kontrolle der Blutglukose und Symptome einer Hyperglykämie wirksam sein. Neben regelmäßiger körperlicher Aktivität, sollten die kardiovaskulären Risikofaktoren, soweit möglich erkennen und korrigierende Maßnahmen ergriffen werden. Wenn diese Behandlung Programm nicht betrachtet werden sollten Symptomen und / oder Blutzucker, die Verwendung eines oral Sulfonylharnstoff oder Insulin zu reduzieren. Die Verwendung von AMARYL müssen beide eingesehen werden durch den Arzt und Patienten als Behandlung zusätzlich zu Diät und Bewegung und nicht als Ersatz für Ernährung und Bewegung oder als bequemer Mechanismus zur diätetischen Zurückhaltung zu vermeiden. Darüber hinaus Verlust der Blutzuckerkontrolle auf Diät und Bewegung allein kann vorübergehend sein, so dass nur eine kurzfristige Gabe von AMARYL erfordern. Während der Wartung Programme sollten AMARYL Monotherapie abgebrochen werden, wenn zufriedenstellende Senkung der Blutzucker nicht mehr erreicht. Urteile sollten regelmäßige klinische und Laborauswertungen beruhen. Sekundärversagen AMARYL Mono mit AMARYL-Insulin-Kombinationstherapie behandelt werden. In Anbetracht der Verwendung von AMARYL in asymptomatischen Patienten, sollte es, dass die Kontrolle in Typ-2-Diabetes Blutzucker erkannt hat nicht definitiv bei der Verhinderung der Langzeit kardiovaskulären und neuronalen Komplikationen von Diabetes als wirksam festgestellt. Allerdings zeigte die Diabetes Control und Komplikationen Trial (DCCT), dass die Kontrolle von HbA1c und Glukose wurde mit einer Abnahme der Retinopathie, Neuropathie und Nephropathie für insulinabhängige Diabetiker (IDDM) Patienten. KONTRA Amaryl ist kontraindiziert bei Patienten mit 1) Bekannte Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. 2) Diabetische Ketoazidose mit oder ohne Koma. Dieser Zustand sollte mit Insulin behandelt werden Die Dosierung (Erwachsene). Oral (mehrere Tage zwischen Dosis-Titrationen erlauben): Erwachsene: Initial: 1-2 mg einmal täglich, mit Frühstück oder der ersten Mahlzeit verabreicht; übliche Erhaltungsdosis: 1-4 mg einmal täglich; einmal täglich nach einer Dosis von 2 mg, in 1- bis 2-wöchigen Intervallen auf die Patienten Blutglucoseantwort auf ein Maximum von 8 mg einmal anhand in Schritten von 2 mg täglich erhöht Die Kombination mit Insulintherapie (Nüchternglukosespiegel für die Einleitung einer Kombinationstherapie ist im Bereich von 150 mg / dl im Plasma oder Serum je nach Patient): empfohlene Anfangsdosis: 8 mg einmal täglich mit der ersten Hauptmahlzeit Nach dem Start kann mit niedrig dosiertem Insulin, nach oben Anpassung von Insulin etwa wöchentlich geführte erfolgen, wie durch häufige Messungen der Nüchtern-Blutzucker. Sobald stabile Kombinationstherapie sollten die Patienten ihre kapillaren Blutzucker auf kontinuierlicher Basis zu überwachen, vorzugsweise täglich. Dosisanpassung / Bemerkungen bei Niereninsuffizienz: Clcr22 ml / Minute: Anfangsdosis sollte 1 mg und Dosissteigerungen sollten auf Nüchtern-Blutzuckerspiegel basieren Ältere. Initial: 1 mg / Tag; Dosistitration und Erhaltungsdosierung sollte konservativ sein Hypoglykämie zu vermeiden Mitgelieferte Tablet: 1 mg, 2 mg, 4 mg Glibenclamid (Mikronas ®, Diabeta ®): Clinical Pharmacology Dia eta erscheint akut den Blutzucker zu senken, indem sie die Freisetzung von Insulin aus der Bauchspeicheldrüse stimulieren, ein Effekt, abhängig von Beta-Zellen in den Pankreasinseln funktionieren. Der Mechanismus, durch den Dia eta Blutglukose während der Langzeitverabreichung senkt nicht eindeutig festgelegt. Bei chronischer Verabreichung in Typ-II-Diabetes-Patienten, die Blutzucker senkende Wirkung bleibt trotz einer allmählichen Abnahme der Insulinsekretion als Reaktion auf das Medikament. Extrapankreatische Effekte kann einen Teil in den Mechanismus der Wirkung von oralen Antidiabetika Sulfonylharnstoff spielen. Neben seiner blutzuckersenkende Maßnahmen, produziert Dia eta ein mildes Harnausscheidung durch Verbesserung der renalen Clearance des freien Wassers. Die klinische Erfahrung bisher zeigt eine extrem geringe Inzidenz von Disulfiram-ähnliche Reaktionen bei Patienten während Dia eta Einnahme Indikationen und Gebrauch Dia eta ist als Ergänzung zu Diät angezeigt und zur Ausübung der glykämischen Kontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes mellitus zu verbessern. KONTRA Dia eta ist bei Patienten kontra: - Mit Bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. - Mit Typ-I-Diabetes mellitus, diabetische Ketoazidose mit oder ohne Koma. Dieser Zustand sollte mit Insulin behandelt werden. - behandelten Mit Bosentan. - Mit Stark eingeschränkter Nieren - und / oder Leberfunktion: Der Metabolismus und Ausscheidung kann mit stark eingeschränkter Nieren - und / oder Leberfunktion bei Patienten verlangsamt werden. Wenn Hypoglykämie bei diesen Patienten auftreten sollte, kann es verlängert und entsprechende Management sollte eingeleitet werden Dosierung (Erwachsene) Oral. Erste. 2,5-5 mg / Tag, mit Frühstück oder der ersten Mahlzeit des Tages verabreicht werden. Bei Patienten, die empfindlicher auf Antidiabetika sind, bei 1,25 mg / Tag buchen. in Schritten von nicht mehr als 2,5 mg / Tag in wöchentlichen Intervallen erhöhen basierend auf dem Blutglucoseantwort Patienten Instandhaltung . 1,25 bis 20 mg / Tag als einzelne oder aufgeteilten Dosen; Maximum: 20 mg / Tag. Verwalten Sie mit Mahlzeiten zur gleichen Zeit jeden Tag. Bei Patienten, die mit Anorexie oder NPO müssen ihre Dosis zu haben gehalten Hypoglykämie zu vermeiden. Ältere. Initial: 1,25-2,5 mg / Tag, die Erhöhung von 1,25-2,5 mg / Tag alle 1-3 Wochen Mikronisiertes Tabletten (Glynase ™ PresTab ™): Erwachsene: Initial: 1,5-3 mg / Tag, mit Frühstück oder der ersten Mahlzeit des Tages bei Patienten verabreicht, die empfindlicher auf Antidiabetika sind, bei 0,75 mg / Tag buchen. in Schritten von nicht mehr als 1,5 mg / Tag in wöchentlichen Abständen erhöhen auf dem Patienten Blutzuckerreaktion basiert. Wartung: 0,75-12 mg / Tag als Einzeldosis oder in mehreren Dosen. Einige Patienten (vor allem Personen, die unter 6 mg / Tag) kann eine weitere zufriedenstellende Antwort mit zweimal täglicher Gabe. Dosisanpassung / Bemerkungen bei Niereninsuffizienz: Clcr50 ml / Minute: Nicht zu empfehlen Dosisanpassung bei eingeschränkter Leberfunktion: Mit konservativen Anfangs - und Erhaltungsdosen und den Einsatz in schweren Krankheit vermeiden Mitgelieferte Tablet (Diabeta®, Micronase®): 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg Tablette, mikronisierten (Glynase® PresTab®): 1,5 mg, 3 mg, 6 mg Glipizid (Glucotrol ®): Sulfonylharnstoff. Wirkungsmechanismus Die primäre Wirkungsweise von Glipizid in Versuchstieren wird auf funktionierende Betazellen in den Pankreasinseln der Stimulation der Insulinsekretion der Beta Zellen des Pankreas-Inselgewebe und ist somit abhängig zu sein. Beim Menschen Glipizid scheint die Blutzucker akut durch die Stimulierung der Freisetzung von Insulin aus der Bauchspeicheldrüse, eine Wirkung in Abhängigkeit von funktionierenden Beta-Zellen in den Pankreasinseln zu senken. Der Mechanismus, durch den Glipizid Blutglukose während der Langzeitverabreichung senkt nicht eindeutig festgelegt. Beim Menschen Stimulation der Insulinsekretion von Glipizid in Reaktion auf eine Mahlzeit ist zweifellos von großer Bedeutung. Fasten Insulinspiegel sind nicht einmal auf langfristige Glipizid Verabreichung erhöht, aber die postprandiale Insulinantwort weiter nach mindestens 6 Monaten nach der Behandlung verbessert werden. Die insulinotrope Reaktion auf eine Mahlzeit erfolgt innerhalb von 30 Minuten nach einer oralen Dosis von Glipizid bei Diabetikern, aber erhöhten Insulinspiegel über den Zeitpunkt der Einnahme der Mahlzeit nicht bestehen bleiben. Extrapankreatische Effekte kann einen Teil in den Mechanismus der Wirkung von oralen Antidiabetika Sulfonylharnstoff spielen. Blutzuckersteuerung weiterhin besteht bei einigen Patienten für bis zu 24 Stunden nach einer Einzeldosis von Glipizid, obwohl Plasmaspiegel auf einen kleinen Bruchteil der Spitzenpegel zu dieser Zeit gesunken. Einige Patienten scheitern zunächst zu reagieren, oder nach und nach ihre Ansprechbarkeit auf Sulfonylharnstoffe verlieren, einschließlich Glipizid. Alternativ Glipizid vielleicht wirksam bei einigen Patienten, die nicht reagiert haben oder nicht mehr auf andere Sulfonylharnstoffe reagieren zu können. Andere Effekte Es wurde gezeigt, dass Glipizid-Therapie bei der Kontrolle der Blutzucker ohne nachteilige Veränderungen der Plasma-Lipoprotein-Profile der behandelten Patienten für NIDDM wirksam war. In einer placebokontrollierten Crossover-Studie bei gesunden Probanden hatte Glipizid keine antidiuretischen Aktivität, und in der Tat zu einem leichten Anstieg führte im freien Wasser-Clearance (; Typ-II-NIDDM), früher als Altersdiabetes bekannt, nach einem angemessenen Versuchs Indikationen und Gebrauch Glipizid Tabletten sind als Ergänzung zu Diät für die Kontrolle der Hyperglykämie und der damit verbundenen Symptome bei Patienten mit nicht-insulinabhängiger Diabetes mellitus der diätetischen Therapie hat sich als unbefriedigend erwiesen. Bei der Einleitung sollte die Behandlung für nicht-insulinabhängiger Diabetes, Ernährung als primäre Form der Behandlung betont werden. Kalorische Restriktion und Gewichtsverlust sind wesentlich bei der fettleibigen diabetischen Patienten. Die richtige Ernährungsmanagement bei der Kontrolle der Blutglukose und Symptome einer Hyperglykämie allein kann wirksam sein. Die Bedeutung von regelmäßiger körperlicher Aktivität auch betont werden sollte, und kardiovaskulären Risikofaktoren identifiziert werden sollten, und Korrekturmaßnahmen, soweit möglich gemacht. Wenn diese Behandlung Programm nicht betrachtet werden sollten Symptomen und / oder Blutzucker, die Verwendung eines oral Sulfonylharnstoff oder Insulin zu reduzieren. Die Verwendung von Glipizid müssen beide eingesehen werden durch den Arzt und Patienten als Behandlung zusätzlich zu einer Diät, und nicht als Ersatz für eine Diät oder als bequemer Mechanismus für die Nahrungszurückhaltung zu vermeiden. Darüber hinaus allein Verlust Blutzuckerkontrolle auf Diät auch vorübergehend sein kann, so dass nur eine kurzfristige Gabe von Glipizid erfordern. Während der Wartungsprogramme sollten, Glipizid abgesetzt werden, wenn zufriedenstellende Senkung der Blutzucker nicht mehr erreicht. Urteile sollten regelmäßige klinische und Laborauswertungen beruhen. In Anbetracht der Verwendung von Glipizid in asymptomatischen Patienten, sollte erkannt werden, dass die Kontrolle des Blutglukose in nicht-insulinabhängiger Diabetes wurde nicht definitiv festgelegt werden wirksam, um die langfristigen kardiovaskulären oder neuralen Komplikationen von Diabetes zu verhindern. KONTRA Glipizid ist bei Patienten kontra mit: - Known Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. - Diabetic Ketoazidose mit oder ohne Koma. Dieser Zustand sollte mit Insulin behandelt werden. Dosierung (Erwachsene) Oral (erlauben mehrere Tage zwischen Dosisanpassung): Erwachsene: Initial: 5 mg / Tag; Dosierung bei 2,5-5 mg täglich Schritten einstellen, wie der Blutzuckerreaktion in Abständen von mehreren Tagen bestimmt. Andere I. M. I. V. Geliefert. Dosierung. Geliefert. Dementi BITTE LESEN SIE DIE HAFTUNGSAUSSCHLUSS SIE VOR dem Zugriff auf diese Site. Durch den Zugriff auf diese Website erklären SIE SICH MIT DEN BEDINGUNGEN, die in der HAFTUNGSAUSSCHLUSS ZU.
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